Сульпирид раствор для внутримышечного введения 50мг/мл 2мл №10

Сульпирид — нейролептик, антипсихотическое, противорвотное лекарственное средство. Также является прокинетиком и в этом качестве применяется в гастроэнтерологии.

Сульпирид - 50 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 0,38 мг, 0,1 М раствор серной кислоты - до pH 4,0-6,0, вода для инъекций - до 1 мл.

Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую передачу нервных импульсов в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя на таковые в неостриатной системе). Нейролептический эффект обусловлен антидофаминергическим действием. Помимо этого, сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта, поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значимого влияния на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Препарат в форме раствора для внутримышечного введения предназначен только для использования у взрослых.
Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Суточная доза составляет от 400 до 800 мг в течение 2-х недель.
Дозы для лиц пожилого возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 30%, а интервалы между приемами следует увеличить в 1,5 раза; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить в 2 раза, а интервал между приемами препарата - увеличить в 2 раза; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 70%, а интервал между приемами препарата - увеличить в 3 раза.

Кратковременная терапия ажитации и агрессии при острых и хронических психотических расстройствах (шизофрения, хронические бредовые расстройства нешизофренической природы: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

— гиперчувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата;
— пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
— гиперпролактинемия;
— феохромоцитома;
— острая порфирия;
— детский возраст до 18 лет (только для данной лекарственной формы);
— острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;
— период грудного вскармливания;
— одновременный прием леводопы;
— сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин).

У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, таких как развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт": с брадикардией менее 55 ударов в минуту, с электролитными нарушениями, в частности, с гипокалиемией, с замедлением внутрижелудочковой проводимости, с врожденным удлинением интервала QT, одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT; у пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе; у пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств); агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов); у пациентов пожилого возраста с деменцией; у пациентов с факторами риска развития инсульта; у пациентов с болезнью Паркинсона; у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений; при сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови); при беременности (ограниченный опыт применения); при почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования); при эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности); при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол; у пациентов с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом пищеварительного тракта, задержкой мочеиспускания или гиперплазией предстательной железы в анамнезе; у пациентов (особенно пожилых) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением); у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе) рак молочной железы.

Нарушения со стороны сердца:
- редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия;
- частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", остановка сердца, внезапная смерть.
Нарушения со стороны сосудов:
- нечасто: ортостатическая гипотензия;
- частота неизвестна: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда летальные; повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- частота неизвестна: аспирационная пневмония (при одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС).
Со стороны эндокринной системы:
- часто: гиперпролактинемия.
Общие расстройства:
- часто: увеличение массы тела.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- часто: повышение активности "печеночных" ферментов;
- частота неизвестна: поражение печени (гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанного генеза);
Нарушения со стороны нервной системы:
- часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия;
- нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония;
- редко: окулогирный криз;
- частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков, после их применения в течение более трех месяцев; при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез:
- часто: болезненность молочных желез, галакторея;
- нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушение оргазма), эректильная дисфункция;
- частота неизвестна: гинекомастия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- часто: макулезно-папулезная сыпь.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- нечасто: лейкопения;
- частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния:
- частота неизвестна: экстрапирамидные симптомы, "синдром отмены" у новорожденных.
Нарушения со стороны иммунной системы:
- частота неизвестна: анафилактические реакции - крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок.
Нарушения со стороны психики:
- часто: бессонница;
- частота неизвестна: спутанность сознания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- часто: запор;
- нечасто: гиперсаливация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
- частота неизвестна: кривошея, тризм.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
- частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапи- рамидные нарушения. В отдельных случаях - жизнеугрожающий выраженный паркинсонизм, кома.
Лечение: Специфический антидот отсутствует. Терапия симптоматическая и поддерживающая, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развитие желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента, при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокирующие препараты. Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации сульпирида с другими психотропными средствами.

При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.
Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.