Нуртек таблетки диспергируемые в полости рта 75мг №2

Нуртек — это современный препарат, предназначенный для купирования приступов мигрени и их профилактики у взрослых. Он относится к новому классу лекарств — антагонистам рецепторов CGRP (пептида, связанного с геном кальцитонина), который играет ключевую роль в развитии боли при мигрени. Выпускается в форме таблеток растворяющихся в полости рта, за счет чего удобен в применении.

Римегепант (в виде римегепанта сульфата — 85,65 мг) - 75 мг.
Вспомогательные вещества: желатин (рыбий с высокомолекулярной массой (Fish HMW); маннитол; сукралоза микронизированная; ароматизатор «Мята 51.296».

Римегепант избирательно связывается с высоким сродством с рецептором человеческого кальцитонин-ген-связанного пептида (Calcitonin gene-related peptide - CGRP) и является антагонистом этого рецептора.
Связь между фармакодинамическим действием и механизмами, с помощью которых римегепант оказывает свои клинические эффекты, неизвестна.

Абсорбция. После перорального приема римегепант всасывается с достижением максимальной концентрации через 1,5 часа. После приема дозы 300 мг, превышающей терапевтическую, абсолютная пероральная биодоступность римегепанта составляла приблизительно 64%.
Влияние приема пищи. Время достижения максимальной концентрации римегепанта (Tmax) после приема пищи увеличивалось на 1–1,5 часа в зависимости от уровня содержания жира в пище. Пища с высоким содержанием жиров уменьшала максимальную концентрацию на 42–53% и AUC на 32–38%. Пища с низким содержанием жиров уменьшала Cmax на 36% и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на 28%. В исследованиях клинической безопасности и эффективности римегепант применяли без учета времени приема пищи.
Распределение. Объем распределения римегепанта в равновесном состоянии составляет 120 л. Связывание римегепанта с белками плазмы составляет примерно 96%.
Биотрансформация. Римегепант метаболизируется преимущественно CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C9. Римегепант представляет собой основную форму (примерно 77%), при этом в плазме не обнаруживаются его основные метаболиты (т.е. >10%). По результатам исследований in vitro, римегепант не ингибирует CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 или UGT1A1 при клинически значимых концентрациях. Однако римегепант вызывает слабое ингибирование CYP3A4, зависимое от времени. Римегепант не индуцирует CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4 при клинически значимых концентрациях.
Элиминация. Период полувыведения (T1/2) римегепанта составляет примерно 11 часов у здоровых пациентов. После перорального приема 14C-римегепанта здоровыми испытуемыми мужского пола 78% от общего объема радиоактивно меченного вещества выводилось с калом и 24% — с мочой. Римегепант в неизмененном виде является основным отдельным компонентом, выделяемым с калом (42%) и мочой (51%).
Транспортеры. In vitro римегепант являеется субстратом эффлюксных транспортеров P-gp и BCRP. Ингибиторы эффлюксных транспортеров P-gp и BCRP могут повышать концентрацию римегепанта в плазме. Римегепант не является субстратом OATP1B1 или OATP1B3. Ввиду низкого почечного клиренса римегепант не изучался как субстрат OAT1, OAT3, OCT2, MATE1 или MATE2-K. Римегепант не ингибирует P-gp, BCRP, OAT1 или MATE2-K при клинически значимых концентрациях. Он слабо ингибирует OATP1B1 и OAT3. Римегепант является ингибитором OATP1B3, OCT2 и MATE1. Одновременное применение римегепанта с метформином, субстратом транспортера MATE1, не оказывало клинически значимого влияния ни на фармакокинетику метформина, ни на утилизацию глюкозы. Клинических лекарственных взаимодействий у римегепанта с OATP1B3 или OCT2 при клинически значимых концентрациях не ожидается.
Линейность (нелинейность). После однократного перорального приема экспозиция римегепанта повышается более чем пропорционально дозе, что, по-видимому, связано с дозозависимым повышением биодоступности.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек. В клиническом исследовании, специально проведенном для сравнения фармакокинетики римегепанта у испытуемых с легким (расчетный клиренс креатинина (Cl креатинина) 60–89 мл/мин), умеренным (Cl креатинина 30–59 мл/мин) или тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина 15–29 мл/мин) с фармакокинетикой римегепанта у испытуемых с нормальной функцией почек (соответствующая контрольная группа здоровых добровольцев), после приема одной дозы 75 мг наблюдалось увеличение экспозиции римегепанта менее чем на 50%. У испытуемых с тяжелым нарушением функции почек значение AUC несвязанного римегепанта было в 2,57 раза выше. Применение препарата Нуртек у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина <15 мл/мин) не изучалось.
Пациенты с нарушением функции печени. В клиническом исследовании, специально проведенном для сравнения фармакокинетики римегепанта у испытуемых с легким, умеренным или тяжелым нарушением функции печени и с нормальной функцией печени (соответствующая контрольная группа здоровых добровольцев), после приема одной дозы 75 мг у испытуемых с тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) экспозиция римегепанта (AUC несвязанного препарата) была в 3,89 раза выше. Клинически значимых различий в экспозиции у испытуемых с легким (класс А по классификации Чайлд-Пью) и средним нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) в сравнении с испытуемыми с нормальной функцией печени не наблюдалось.

Препарат Нуртек предназначен для приема внутрь.
Таблетки, диспергируемые в полости рта, следует помещать на язык или под него. Лекарственный препарат будет растворяться во рту, и его можно принимать без жидкости.
Блистер вскрывать сухими руками и ознакомиться со всеми указаниями, изложенными в листке-вкладыше.
Препарат Нуртек можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Режим дозирования
Купирование приступа мигрени
Рекомендуемая доза составляет 75 мг римегепанта по мере необходимости, 1 раз сутки.
Профилактика мигрени
Рекомендуемая доза составляет 75 мг римегепанта через день.
Максимальная суточная доза составляет 75 мг римегепанта.

Препарат Нуртек показан для купирования приступов мигрени с аурой и без ауры и профилактического лечения эпизодической мигрени у взрослых от 18 лет, имеющих не менее 4 приступов мигрени в месяц.

- повышенная чувствительность к римегепанту или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- возраст до 18 лет.

- при нарушениях функции почек;
- при нарушениях функции печени;
- при одновременном приеме с сильными ингибиторами CYP3A4;
- при одновременном приеме с сильными индукторами CYP3A4.

В целях безопасности желательно избегать применения препарата Нуртек во время беременности.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, включая одышку и сильную сыпь.
Желудочно-кишечные нарушения: часто — тошнота.
Реакции гиперчувствительности. Гиперчувствительность, включая одышку и сильную сыпь, возникала менее чем у 1% пациентов, принимавших препарат в рамках клинических исследований. Реакции гиперчувствительности могут возникать через несколько дней после приема препарата, а также наблюдалась отсроченная серьезная гиперчувствительность.

Симптомы: клинический опыт передозировки римегепантом ограничен. О симптомах передозировки не сообщалось.
Лечение передозировки римегепантом должно состоять из общих поддерживающих мероприятий, включающих мониторинг основных показателей жизнедеятельности организма и наблюдение за клиническим состоянием пациента. Специфический антидот для лечения передозировки римегепанта отсутствует. Маловероятно, что диализ в значительной степени повлияет на выведение римегепанта из организма из-за высокой степени его связывания с белками сыворотки крови.

Римегепант является субстратом изофермента CYP3A4 и эффлюксных транспортеров P-gp и белка резистентности рака молочной железы (BCRP) .
Ингибиторы CYP3A4
Ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию римегепанта в плазме крови. Совместное применение римегепанта с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, с кларитромицином, итраконазолом, ритонавиром) не рекомендуется. Одновременное применение римегепанта с итраконазолом приводило к значительному повышению концентрации в плазме римегепанта.
Одновременное применение римегепанта с лекарственными препаратами, умеренно ингибирующими CYP3A4 (например, с дилтиаземом, эритромицином, флуконазолом); может повышать концентрации в плазме римегепанта. Одновременное применение римегепанта с флуконазолом приводило к повышению концентрации в плазме римегепанта без существенного влияния на Cmax. Следует избегать приема следующей дозы римегепанта в течение 48 ч, если одновременно с ним принимаются умеренные ингибиторы CYP3A4-(например, флуконазол).
Индукторы CYP3A4
Индукторы CYP3A4 снижают концентрацию римегепанта в плазме крови. Одновременное применение препарата Нуртек с сильными индукторами CYP3A4 (например, с фенобарбиталом, рифампицином, зверобоем продырявленным (Hypericum perforatum)) или с умеренными индукторами CYP3A4 (например, с бозентаном, эфавирензом, модафинилом) не рекомендуется. Эффект индукции CYP3A4 может длиться до 2 недель после прекращения применения сильного или умеренного индуктора CYP3A4. Одновременное применение римегепанта с рифампицином приводило к значительному снижению концентрации в плазме римегепанта, что может привести к снижению эффективности препарата.
Препараты, ингибирующие только P-gp и BCRP
Ингибиторы эффлюксных транспортеров P-gp и BCRP могут повышать концентрацию римегепанта в плазме крови. Следует избегать приема следующей дозы препарата Нуртек в течение 48 ч, если одновременно с ним применяются сильные ингибиторы P-gp (например, циклоспорин, верапамил, хинидин). Одновременное применение римегепанта с циклоспорином (сильным ингибитором P-gp и BCRP) или хинидином (селективным ингибитором P-gp) приводило к значительному и аналогичному повышению экспозиции римегепанта.

Абузусная головная боль (АГБ)
Чрезмерное употребление любых видов лекарственных препаратов для лечения головной боли может усугубить ее. Если у пациента наблюдается или предполагается это ·состояние, необходимо обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение.
Диагноз АГБ следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, возникающими несмотря на регулярное применение препаратов для лечения острой головной боли (или по причине их применения).
Вспомогательные вещества
Препарат Нуртек содержит сукралозу, поэтому пациентам с редко встречающейся· наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Препарат содержит маннитол, который может оказывать слабое слабительное действие.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Нуртек не оказывает влияния или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.