Утрожестан капсулы вагинальные 400мг №14

Утрожестан - гестагенный препарат. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб.

Прогестерон микронизированный - 400 мг.
Вспомогательные вещества: подсолнечное масло 596 мг, лецитин соевый 4 мг; капсула - желатин 320.3 мг, глицерол 130.9 мг, титана диоксид 7.0 мг, вода очищенная - 21.8 мг.

Действующим веществом препарата Утрожестан является прогестерон, обладающий всеми свойствами эндогенного гормона прогестерона, вырабатываемым желтым телом яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

Фармакокинетический профиль различных дозировок прогестерона, вводимого во влагалище, является нелинейным. Концентрации системного прогестерона одинаковы при введении различных доз из-за локальных фармакодинамических процессов, таких как прямая пассивная диффузия или транспорт через местный кровоток или лимфоток, благодаря чему прогестерон будет переноситься из влагалища в матку.
Всасывание
Микронизированный прогестерон, вводимый во влагалище, быстро абсорбируется в плазме крови (4-12 мг/мл в зависимости от суточной дозы), а средняя Cmax достигается через 8 ч с меньшими индивидуальными колебаниями по сравнению с перорально принимаемыми формами.
В клинических исследованиях при введении прогестерона интравагинально в дозе 300 мг ежедневно в течение 7 дней, концентрации прогестерона во влагалище были стабильны в течение всего времени введения, так что средняя концентрация постоянно превышала 6 нг/мл, а средняя концентрация составляла 8.03 г/мл.
При введении прогестерона интравагинально в суточной дозе 600 мг, концентрация прогестерона во влагалище также оставалась стабильной в течение всего времени введения, так что максимальная средняя концентрация составила 11.63 нг/мл. Cmax была выше при введении прогестерона в дозе 600 мг/сут по сравнению с дозой 300 мг/сут.
Распределение
Микронизированный прогестерон, вводимый интравагинально, проходит первый метаболический цикл во влагалище, когда прогестерон в первую очередь или избирательно распределяется в матке, вызывая повышение уровня гормонов во влагалище и близлежащих тканях. Связывание с белками плазмы - 96-99%, в основном с сывороточным альбумином (50-54%) и транскортином (43-48%).
Метаболизм
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов (95%), основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандиол).

Только интравагинально. Капсулы следует вводить глубоко во влагалище. При однократном введении - предпочтительно на ночь, перед сном.
Поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению: рекомендуется применять препарат Утрожестан в дозе от 300 мг до 600 мг/сут в одно или 2 введения, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина, в течение I и II триместра беременности.
Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле (при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела): по 300 мг/сут, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

Прогестерондефицитные состояния у женщин:
- поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
- поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле.

- повышенная чувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных веществ препарата;
- тромбоз глубоких вен, тромбофлебит;
- тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт); внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/ заболеваний в анамнезе;
- кровотечения из влагалища неясного генеза;
- неполный аборт;
- порфирия;
- установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочной железы и половых органов;
- тяжелые заболевания печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

- заболевания сердечно-сосудистой системы;
- артериальная гипертензия;
- хроническая почечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- бронхиальная астма;
- эпилепсия;
- мигрень;
- депрессия;
- гиперлипопротеинемия;
- нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести;
- фоточувствительность.

Беременность
Препарат следует применять с осторожностью во II триместре беременности из-за риска развития холестаза.
Период грудного вскармливания
Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Частота неизвестна: реакции местной непереносимости компонентов препарата (в частности, лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений.
Частота неизвестна: вагинальное кровотечение, выделения из влагалища.
Частота неизвестна: кожный зуд.

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.
Лечение: симптоматическое.

Прогестерон может:
- усилить или ослабить коагулирующий эффект кумаринов и предотвратить коагулирующий эффект фениндиона;
- повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови и риск токсичности;
- повышать концентрацию тизанидина в плазме крови;
- снижать эффективность бромокриптина;
- повышать аритмогенность бупивакаина;
- влиять на результаты печеночных и/или эндокринных функциональных тестов;
- препятствовать окислению некоторых производных бензодиазепина, таких как диазепам, хлордиазепоксид и алпразолам, и вызвать глюкуронирование оксазепама и лоразепама. Эти синергические эффекты, вероятно, не являются клинически значимыми, потому что терапевтический спектр бензодиазепинов является широким.
Следующие препараты могут ускорить метаболизм прогестерона:
- перампанел или топирамат;
- некоторые антибиотики, такие как ампициллин, амоксициллин и тетрациклины, могут снизить концентрацию стероидов в плазме крови из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры;
- рифампицин и рифабутин;
- противоэпилептические препараты: фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, эсликарбазепин. окскарбазепин, фенобарбитал, примидон/руфинамид (путем индуцирования окислительного распада);
- растительные лекарственные препараты, которые содержат зверобой продырявленный;
- антиретровирусные препараты (блокаторы протеазы): дарунавир, нелфинавир, фосампренавир, лопинавир;
- бозентан;
- апрепитант.
Следующие лекарственные средства могут препятствовать метаболизму прогестерона, что приведет к увеличению его биодоступности:
- противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол);
- иммунодепрессанты (такролимус);
- статины (аторвастатин, розувастатин);
- ингибиторы МАО (селегилин).

Препарат Утрожестан нельзя применять с целью контрацепции.
Препарат Утрожестан следует применять с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.
Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны периодически наблюдаться врачом.
Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени необходимо отменить препарат.
Полный медицинский осмотр (включая исследование функции печени) должен быть проведен до начала лечения и регулярно во время лечения; применение препарата необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.
Применение препарата Утрожестан после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.
Препарат Утрожестан не предназначен для лечения угрожающих преждевременных родов.
Лечение должно быть прекращено после установления диагноза замершей беременности.
В состав препарата Утрожестан входит соевый лецитин, который может вызвать реакции местной непереносимости компонентов препарата в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений. Пациенткам с аллергией на сою следует избегать применения препарата Утрожестан.
При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.
В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.
Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочения цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.
При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.
Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Утрожестан не оказывает влияния на управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить при температуре не выше 25 °С.